Урсосан для новорожденных

У многих новорожденных на вторые-третьи сутки после рождения кожа и склеры глаз окрашиваются в желтый цвет. Это не патология, а так называемая физиологическая желтушка новорожденных. В большинстве случаев она исчезает на седьмой-восьмой день, но может сохраняться и до месяца, и не требует лечения. После того, как желтушка прошла, кожа ребенка приобретает бледный розоватый цвет.

Появление желтушки новорожденных связано с незрелостью печени и ее неспособностью полностью выводить билирубин. Билирубин – это вещество, которое образуется в результате метаболизма стареющих клеток, а затем выводится печенью. У новорожденных, кроме собственного билирубина, в крови остается еще билирубин, доставшейся от матери, поэтому детская незрелая ферментативная система и печень не справляются с выведением билирубина.

Чаще всего желтушка наблюдается у недоношенных детей, а также в случае сопутствующих патологий, например, гипоксии. Если желтушка сильно выражена или сохраняется больше месяца, ребенку назначают лечение, чтобы избежать токсического действия билирубина на клетки мозга.

Показания и противопоказания к применения урсосана у детей

Одним из препаратов, которые используются для новорожденных при желтушке является урсосан – препарат на основе урсодезоксихолиевой кислоты. Показанием к применению урсосана являются различные заболевания печени и желчевыводящих путей: желчекаменная болезнь, гепатиты, дискинезия желчевыводящих путей и т.д. Препарат обладает гепатопротекторным и желчегонным действием, способствую дозреванию и лучшей работе печени, поэтому урсосан помогает при желтушке новорожденных.
Урсосан выпускается в капсулах по 250 мг действующего вещества. Производством этого препарата занимается чешская фирма Pro.Med.CS Praha.

Урсосан давно уже применяется для детей, это проверенное временем средство. Он способствует лучшему оттоку желчи и существенно улучшает функционирование печени ребенка. Тем не менее, существую противопоказания к применению урсосана у новорожденных. Его не назначают детям с ярко выраженным нарушением функции печени и почек, а так же при наличии индивидуальной непереносимости каких-либо компонентов лекарства.

Побочные эффекты

Как и любое лекарственное средство, урсосан имеет побочные эффекты. К ним относятся тошнота, рвота, срыгивания, диарея, аллергические реакции. Все это преходящие побочные эффекты, то есть они самостоятельно проходят после отмены препарата.

Способ применения и дозировка урсосана у новорожденных

Если педиатр не назначил дозировку урсосана для новорожденного, то следует опираться на данные инструкции по применению. В ней указана дозировка, соответствующая 10 – 15 мг на килограмм веса ребенка в сутки. Одна капсула содержит 250 мг действующего вещества. Это означает, что грудничкам урсосан необходимо давать в количестве, меньше одной капсулы. Содержимое капсулы необходимо делить на 4 – 5 частей, это не очень удобно делать, но, к сожалению, в другой дозировке или в виде суспензии урсосан не выпускается.

Врач всегда объясняет маме, как давать урсосан новорожденному. Его необходимо запивать водой или грудным молоком. Дети, как правило, хорошо переносят этот препарат.

В подавляющем большинстве случаев желтушка у новорожденных не требует серьезного лечения. Лекарства для приема внутрь, в том числе урсосан, достаточно эффективно помогают ребенку. Только в редких случаях новорожденному необходима госпитализация и применение уколов или капельниц. Обычно это обусловлено наличием у ребенка сопутствующих заболеваний.

Статьи по теме:

Урсосан для новорожденных от желтушки: Желтушка у новорожденных или повышенный билирубин повышенный билирубин у новорожденных

Пожаловаться

1 сентября 2014 16:19

Когда ребенок появляется на свет, его сразу же обследуют врачи-неонатологи на предмет различных отклонений. Но некоторые нарушения проявляются не сразу, а лишь со временем. Это можно сказать и о Подавляющее большинство новоиспеченных родителей сталкивалось с этим явлением, и знает, как оно выглядит: кожа, а иногда и белки глаз у малыша становятся желтого оттенка.

Так называемая физиологическая желтушка – явление абсолютно нормальное, она развивается на 3 день после рождения малыша и может продолжаться до двух недель. Однако если она проявляется чересчур рано (в первые 12 часов) или долгое время не проходит, при этом общее состояние малыша ухудшается, это является патологией и нуждается в лечении.

Именно от желтушки врачи назначают новорожденным деткам Некоторые мамы не следуют медицинским предписаниям, испугавшись описанных в аннотации к урсосану возможных побочных эффектов. Однако в большинстве случаев прием урсосана вполне оправдан, ведь желтушка у младенцев – явление не всегда безобидное. Давайте рассмотрим, когда следует применять урсосан для новорожденных детей и каковы его особенности.

Урсосан — показания к применению

Перед тем, как назначить врач обязан взять у ребенка анализ крови на билирубин. Он покажет, сколько этого вещества находится в организме. Дело в том, что нормы содержания билирубина различны: при рождении максимальный порог составляет 60 мкмоль/л, а уже на 3-4 день (пик желтушки) – 171-340 мкмоль/л. При этом последний показатель является критической нормой, при которой нужно принимать экстренные меры. Если срочно не начать лечение, у ребенка развивается билирубиновая энцефалопатия (или так называемая ядерная желтуха), опасная своим патологическим воздействием на головной мозг ребенка и его нервную систему. После месяца содержание общего билирубина приходит в норму и составляет от 8 до 20мкмоль/л, так же как и у взрослых.

После родов в крови малыша много свободного билирубина, который может выводиться из организма только через печень. Однако этот орган у малышей чаще всего еще не способен справиться с таким объемом работы, поэтому еще несколько дней билирубин накапливается в организме, и новорожденный становится желтым.

При желтушке урсосан является самым популярным, и не зря. Урсодезоксихолевая кислота,являющаяся основой этого препарата, благотворно влияет на работу печени и оказывает желчегонное действие. Благодаря этому клетки печени могут быстрее превращать свободный (непрямой) билирубин в прямой, который легко выводится из организма с мочой и калом.

Кроме урсосана, желтушку грудничкам лечат при помощи процедуры фототерапии (облучение ультрафиолетовой лампой). Это достаточно эффективный метод, и часто достаточно сделать 5-7 процедур, чтобы содержание билирубина в крови младенца снизилось до нормы. Также рекомендуется как можно раньше приложить кроху к груди – это улучшает отхождение мекония и, соответственно, выведение билирубина, не дает сгущаться желчи, в результате чего желтушка становится не такой выраженной.

Но ни один метод не так хорош, как их совокупность, поэтому не отказывайтесь от приема урсосана для новорожденных – только в комплексе такое лечение способно подействовать быстро и качественно.

Как правильно давать урсосан новорожденному ребенку?

Дозировку урсосана педиатр должен назначить в зависимости от уровня билирубина в крови ребенка. Стандартом считается 10-15 мг на каждый килограмм веса малыша. Однако неудобстводозировки урсосана для новорожденных заключается в том, что лекарство выпускается только в форме капсул. Каждая из них содержит 250 мг активного вещества. Это подразумевает, что вам придется делить содержимое каждой капсулы на 4 (5) равных частей, и давать малышу в виде порошка. После приема урсосан обязательно следует запить водой или грудным молоком.

Есть у и побочные эффекты – рвота, диарея, иногда аллергические высыпания. Но они проявляются далеко не у всех детей, многие очень хорошо переносят это лекарство.

Читайте также: норма билирубина у новорожденных

01021004

Предыдущая статья

Для прекращения кровотечения, сокращение матки после родов

Следующая статья

мои роды с помощью вакумма

Другие статьи на эту тему

• Желтушка у новорожденных
• Урсосан при желтухе новорожденных
• Билирубин в моче
• Урсодезоксихолевая кислота
• Ребенку месяц не проходит желтушка

Актуальные посты

выделения от пимафуцина при беременности
грудной ребенок не подрос за месяц

Узнавай и участвуй

Клубы на Бэби. ру — это кладезь полезной информации

Биострахование – ценнейший подарок к рождению ребенкаКакую детскую одежду вы покупаете?Covid-19 этой осеньюОцените состояние иммунитета вашего ребенкаОнлайн приёмная психолога — для мам часто болеющих детейПочему ребенок часто болеет?

Урсосан — NPS MedicineWise

1 Название лекарства

Урсодезоксихолевая кислота.

2 Качественный и количественный состав

Одна капсула содержит урсодеоксихолевую кислоту (УДХК) 250 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. в Разделе 6.1 «Список вспомогательных веществ».

3 Лекарственная форма

Капсулы Урсосана представляют собой твердые желатиновые капсулы белого цвета.

4 Клинические особенности

4.1 Терапевтические показания

Урсосан показан при лечении хронических холестатических заболеваний печени.

4.2 Доза и способ применения

Для пациентов с массой тела менее 34 кг или пациентов, которые не могут проглотить капсулы Урсосана, доступна пероральная суспензия 250 мг/5 мл другой торговой марки.

Дозировка для взрослых и пожилых людей.

При ПБЦ и хронических холестатических заболеваниях печени, кроме МВ и ПСХ, рекомендуется доза УДХК 12-16 мг/кг массы тела/день.
При холестазе, связанном с муковисцидозом, рекомендуемая доза УДХК составляет 20 мг/кг/сут.
При ПСХ рекомендуется доза УДХК 10-15 мг/кг массы тела/сутки. Также было показано, что доза 20 мг/кг массы тела/день улучшает гистологию и функциональные пробы печени у пациентов с ПСХ.

Дозировка для детей.

Данные о применении у детей очень ограничены. В нескольких доступных исследованиях используемые дозы обычно составляли до 15-20 мг/кг/день.

Администрация.

Для пациентов с ПБЦ: в первые 3 месяца лечения капсулы Урсосана следует принимать в 2–3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать однократно вечером.
При других холестатических заболеваниях печени капсулы Урсосан следует принимать в 2–3 приема в течение дня.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Следует позаботиться о регулярном приеме Урсосана.
У пациентов с ПБЦ в редких случаях может наблюдаться начальное ухудшение симптомов, например. зуд. В этом случае терапию можно продолжить приемом 1 капсулы Урсосана в день, а суточную дозу постепенно увеличивать еженедельно до тех пор, пока не будет достигнута рекомендуемая суточная доза.
У пациентов с ПСХ следует расширить доминирующие стенозы желчных протоков до и во время лечения Урсосаном.

4.3 Противопоказания

Урсосан нельзя применять при повышенной чувствительности к активному ингредиенту или любому из вспомогательных веществ.

4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при применении

В течение первых 3 месяцев терапии целесообразно контролировать показатели печени: АСТ (сывороточная глутаминовая щавелевоуксусная трансаминаза (SGOT)), АЛТ (сывороточная глутаминовая пировиноградная трансаминаза (SGPT)), и ГГТ каждые 4 недели, затем каждые 3 месяца. Помимо выявления респондеров и нереспондеров у пациентов, получающих лечение по поводу ПБХ, этот мониторинг также позволит на раннем этапе выявить потенциальное ухудшение состояния печени, особенно у пациентов с ПБХ на поздних стадиях.
Эффект УДХК у пациентов с почечной недостаточностью не изучался.
Урсосан не рекомендуется назначать пациентам с доминирующим стенозом желчных протоков, за исключением случаев, когда закупоренные желчные протоки расширены (см. Раздел 4.2 «Дозы и способ применения»).
При появлении диареи дозу следует уменьшить, а в случае стойкой диареи терапию следует прекратить.

Лечение больных первичным склерозирующим холангитом.

Длительные периоды терапии УДХК (28–30 мг/кг) у пациентов с ПСХ могут быть связаны с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Применение у пожилых людей.

Нет доступных данных.

Применение в педиатрии.

Нет доступных данных.

Влияние на лабораторные тесты.

Нет доступных данных.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Некоторые лекарственные средства, такие как колестирамин, уголь, колестипол и некоторые антациды (содержащие гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия)) связываются с УДХК в кишечнике и тем самым подавляют ее всасывание и эффективность. В случае необходимости применения препарата, содержащего одно из этих веществ, его следует принять не менее чем за 2 часа до или после приема Урсосана.
УДХК может повышать абсорбцию циклоспорина у пациентов после трансплантации и у пациентов без трансплантации. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.
Сообщалось, что в некоторых случаях УДХК снижает всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием 12 здоровых добровольцев с генотипом *1b/*1b полипептида, транспортирующего органические анионы (OATP1B1) *1b/*1b, предсказавшего высокую активность OATP1B1, было продемонстрировано, что одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) день) приводило к значительному повышению уровня розувастатина в плазме. УДХК увеличивала AUC розувастатина примерно на 60%, с 145,5 нанограмм/мл в час до 231,9.нанограмм/мл в час (р=0,004). Введение УДХК в течение 14 дней также достоверно увеличивало общий билирубин на 139 ± 39% (р=0,003), конъюгированный билирубин на 127 ± 29% (р=0,005) и несвязанный билирубин на 151 ± 52% (р=0,004). Предлагаемый биологический механизм этого взаимодействия заключается в том, что билирубин и розувастатин являются метаболитами OATP1B1. Экспрессия OATP1B1 регулируется печеночным ядерным фактором транскрипции (HNF) 1α. УДХК действует как ингибитор HNF1α и, следовательно, может снижать экспрессию OATP1B1. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы розувастатина у всех лиц, получающих как розувастатин, так и УДХК. Клиническая значимость этого взаимодействия в отношении других статинов неизвестна. Однако биологически возможно, что это взаимодействие может также происходить между УДХК и другими статинами, которые являются известными субстратами OATP1B1, такими как аторвастатин, флувастатин, симвастатиновая кислота, питавастатин и правастатин.
УДХК снижает пиковые концентрации в плазме (C _max ) и площадь под кривой (AUC) блокатора кальциевых каналов нитрендипина. На основании этого, вместе с сообщением об одном случае взаимодействия с субстанцией дапсон (снижение терапевтического эффекта) и находками in vitro , можно предположить, что УДХК индуцирует метаболизирующий лекарственный препарат фермент цитохром Р450 3А4. Поэтому следует соблюдать осторожность в случаях одновременного приема лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом, и может потребоваться коррекция дозы. Однако индукция не наблюдалась в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома P450 3A.

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Влияние на фертильность.

В исследовании фертильности у крыс Sprague-Dawley при пероральном приеме доз до 2700 мг/кг/сутки (в 25 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека 20 мг/кг/сутки в зависимости от площади поверхности тела (ППТ)) не было выявлено неблагоприятного воздействия на наблюдались мужская или женская фертильность или исход беременности. Однако в исследовании фертильности при пероральном приеме на крысах Вистар были обнаружены доказательства снижения брачного поведения самок при дозах ≥ 250 мг/кг/сутки (в 2,5 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека на основе BSA) и эмбриолетальности (приводящее к снижению число живых плодов) в дозах ≥ 1000 мг/кг/сутки (9раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека на основе BSA). Данные о воздействии на фертильность человека после лечения урсодезоксихолевой кислотой отсутствуют.
(Категория В3)
Было показано, что УДХК проникает через плаценту у крыс. Исследования на животных подтвердили тератогенный эффект УДХК на ранней стадии беременности. В исследованиях на крысах пороки развития хвоста возникали после дозы 2000 мг на кг массы тела (в 18 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека на основе ППТ). В одном из двух исследований на крысах были обнаружены признаки эмбриолетальности с уменьшением числа живых плодов и живорождений при пероральном применении в дозе 2000 мг/кг/день. В исследованиях на кроликах были обнаружены эмбриотоксические эффекты от дозы 100 мг на кг массы тела (в 2 раза превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека). При исследовании УДХК при пероральном введении мышам и кроликам в дозах до 1500 и 300 мг/кг/сут соответственно (как минимум в 5 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека) тератогенных эффектов обнаружено не было.
Адекватных или строго контролируемых исследований у беременных женщин в первом триместре не проводилось. Поэтому УДХК не следует применять в первые три месяца беременности. Женщинам детородного возраста следует рекомендовать избегать беременности во время лечения УДХК.
У женщин с внутрипеченочным холестазом беременных (ВХБ) УДХК уменьшает зуд при приеме во втором или третьем триместрах беременности. Данных недостаточно, чтобы определить влияние УДХК на неонатальные исходы.
Неизвестно, выделяется ли УДХК с грудным молоком, но небольшое количество УДХК или ее метаболитов выделялось с молоком лактирующих крыс после перорального введения 30 мг/кг. В пероральном пери-постнатальном исследовании на крысах наблюдалось небольшое временное снижение постнатального прироста массы тела у детенышей при дозе 2000 мг/кг/день (в 18 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, основанной на ППТ).
Согласно нескольким задокументированным случаям кормящих женщин, УДХК секретировалась в грудное молоко кормящих матерей. Следует учитывать возможность побочных реакций у ребенка, если УДХК назначается кормящей матери. Как вариант, грудное вскармливание можно прекратить.

4.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Влияние этого лекарственного средства на способность человека управлять автомобилем и работать с механизмами не оценивалось в рамках его регистрации.

4.8 Побочные эффекты (нежелательные эффекты)

УДХК обычно хорошо переносится и имеет мало побочных эффектов. Диарея является основным зарегистрированным побочным эффектом. Частота диареи в контролируемых исследованиях составляла до 3%.
Некоторые пациенты могут испытывать усиление зуда в первые недели лечения. В таких случаях может помочь снижение дозы, а затем медленное (еженедельное) увеличение дозы до рекомендуемой.
Во время лечения ПБЦ возникала сильная боль в правой верхней части живота (≤ 1 случай на 10 000 пациентов). На поздних стадиях ПБЦ в очень редких случаях (≤ 1 на 10 000 пациентов) наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Кальциноз желчных камней может возникать у ≤ 1 из 10 000 пациентов.
У некоторых пациентов сообщалось об аллергических реакциях. Крапивница может возникать у ≤ 1 из 10 000 пациентов.
Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают усиление холестаза, тошноту, рвоту и нарушение сна.

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах.

Важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях по адресу http://www.tga.gov.au/reporting-problems.

4.9 Передозировка

В целом при передозировке основой лечения является поддерживающая и симптоматическая терапия.
При передозировке может возникнуть диарея. При появлении диареи дозу следует уменьшить, а в случае стойкой диареи терапию следует прекратить. Никаких специальных контрмер не требуется, и последствие диареи следует лечить симптоматически с восстановлением водно-электролитного баланса.
В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, так как абсорбция УДХК снижается с увеличением дозы и, следовательно, больше выводится с фекалиями.
Серьезные побочные эффекты также маловероятны при передозировке. Однако следует контролировать функцию печени. При необходимости для связывания желчных кислот в кишечнике могут быть использованы ионообменные смолы.
Для получения информации о лечении передозировки обращайтесь в Информационный центр по отравлениям по телефону 13 11 26 (Австралия).

5 Фармакологические свойства

5.1 Фармакодинамические свойства

Механизм действия.

Механизм действия УДХК при заболеваниях печени и холестаза до конца не выяснен. Однако УДХК изменяет состав желчных кислот, что приводит к увеличению концентрации УДХК и снижению концентрации более гидрофобных и потенциально токсичных желчных кислот, холевой и хенодезоксихолевой кислот. УДХК также оказывает желчегонное действие, приводя к увеличению выхода желчных кислот и желчеотделения. Имеются некоторые данные об иммунологических эффектах, включая снижение аномальной экспрессии антигенов HLA класса I на гепатоцитах и ​​подавление продукции иммуноглобулинов и цитокинов.

Клинические испытания.

Первичный билиарный цирроз.

Первичный билиарный цирроз (ПБЦ) представляет собой аутоиммунное заболевание печени, характеризующееся постепенным разрушением и, в конечном итоге, исчезновением эпителиальных клеток желчных протоков. Устойчивая потеря внутридольковых желчных протоков вызывает признаки и симптомы холестаза и в конечном итоге приводит к циррозу и печеночной недостаточности.
В восьми опорных рандомизированных контролируемых исследованиях изучалась эффективность УДХК при лечении ПБХ. Все восемь клинических испытаний проводились в течение как минимум 2 лет наблюдения. В семи из восьми исследований использовалась дозировка в диапазоне 12–16 мг/кг/день; в восьмом испытании использовалась значительно более низкая доза 7,7 ± 0,2 мг/кг/день. Значительное улучшение некоторых или всех биохимических тестов функции печени было показано у субъектов, принимавших УДХК в период лечения. Об улучшении симптомов или улучшении гистологии не всегда сообщалось при применении УДХК, но в двух долгосрочных исследованиях сообщалось о более длительной выживаемости без трансплантации печени. В одном из исследований сообщалось, что эффективность УДХК у пациентов с ПБХ была выше у пациентов с менее распространенным заболеванием (начальный уровень билирубина < 2 мг/дл; гистологическая стадия I или II) по сравнению с пациентами с более распространенным заболеванием.

Первичный склерозирующий холангит.

Первичный склерозирующий холангит (ПСХ) представляет собой хроническое холестатическое заболевание печени, характеризующееся воспалением, фиброзом и деструкцией крупных внутри- и внепеченочных желчных протоков.
В одном опорном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучалась эффективность УДХК при лечении ПСХ у 105 пациентов в течение 2 лет. Используемая дозировка находилась в диапазоне 13-15 мг/кг/день. Независимо от исходной гистологической стадии УДХК не влияла на время до неэффективности лечения и выживаемость без трансплантации печени. Билирубин сыворотки, щелочная фосфатаза (ЩФ) и аспартатаминотрансфераза (АСТ) улучшились, но УДХК не ассоциировалась со значительным улучшением симптомов или гистологической оценки.
В трех небольших рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях УДХК также продемонстрировала значительное улучшение биохимических показателей печени (в двух исследованиях) по сравнению с плацебо, но не значительно улучшила показатели симптомов. В одном исследовании было обнаружено значительное улучшение некоторых гистологических показателей печени у пациентов, получавших УДХК. В этих испытаниях использовались дозы УДХК от 10 до 15 мг/кг/день.
В небольшом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании лечение УДХК в дозе 20 мг/кг/день у пациентов с ПСХ показало улучшение биохимических показателей печени по сравнению с плацебо. Гистологическое прогрессирование было значительно снижено в группе, получавшей УДХК, по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Холестаз, связанный с кистозным фиброзом.

Муковисцидоз (МВ) — наследственное заболевание с поражением многих органов. Клиническое заболевание печени встречается редко, хотя у многих пациентов могут быть биохимические признаки цирроза.
В одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 55 пациентов с холестазом, связанным с муковисцидозом, были рандомизированы для приема УДХК в дозе 900 мг/сут или плацебо в течение одного года. Кроме того, случайным образом были назначены добавки с таурином или плацебо. Эффективность оценивали по улучшению клинически значимых параметров и параметров питания, а также биохимии печени. Через год в группе УДХК наблюдалось значительное улучшение показателей гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и 5′-нуклеозидазы, но не АСТ или аланинаминотрансферазы (АЛТ). Однако наблюдалось ухудшение общего клинического состояния, измеренное по шкале Швахмана-Кульцицкого, у пациентов, получавших плацебо, по сравнению с группой, получавшей УДХК.
В сравнительном исследовании дозировка УДХК в дозе 20 мг/кг/сут в течение 12 месяцев приводила к более выраженному улучшению ГГТ и АЛТ по сравнению с УДХК в дозе 10 мг/кг/сут.
Улучшения в АСТ и ЩФ были сопоставимы. Хотя это исследование показало возможную пользу более высоких доз препарата для улучшения биохимии печени, неизвестно, улучшает ли УДХК качество жизни, гистологию или выживаемость.

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция.

УДХК естественным образом присутствует в организме. После перорального приема однократной дозы 500 мг УДХК здоровыми добровольцами пиковые концентрации в плазме крови составляли от 2,7 до 6,3 мкг/мл. Т _max достигается через 60 минут, а второй пик концентрации в плазме достигается через 180 минут. После перорального приема разовых доз 250 мг, 500 мг, 1000 мг и 2000 мг соответствующие показатели абсорбции составили 60,3%, 47,7%, 30,7% и 20,7% на основе выделения желчи в течение 24 часов у пациентов с наружным желчным дренажем.

Распределение.

В плазме связывание с белками составляет 96-98%.

Метаболизм.

Экстракция УДХК из воротной вены печенью при первом прохождении составляет 50-70%. УДХК конъюгируется с глицином и таурином, затем выводится с желчью и проходит в тонкую кишку. В кишечнике некоторые конъюгаты деконъюгируются и реабсорбируются в терминальном отделе подвздошной кишки. Конъюгаты также могут дегидроксилироваться до литохолевой кислоты, часть которой абсорбируется, сульфатируется в печени и выводится желчными путями. У здоровых добровольцев, получавших 500 мг УДХК с ¹⁴ Индикатор C, 30-44% дозы выводится с фекалиями в течение первых трех дней в виде УДХК (2-4%), литохолевой кислоты (37%) и 7-кетолитохолевой кислоты (5%).

Выделения.

Биологический период полувыведения, полученный путем радиоактивного мечения перорально введенной УДХК, составляет 3,5-5,8 дня благодаря эффективной энтерогепатической циркуляции УДХК в организме.
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени почечная экскреция становится основным путем выведения желчных кислот.

5.3 Доклинические данные по безопасности

Генотоксичность.

УДХК не проявляла генотоксичности в следующих исследованиях: анализы генных мутаций (тест Эймса in vitro, анализ генных мутаций в локусе ТК в клетках мышиной лимфомы L5178Y), анализы хромосомных аберраций (анализ хромосомных аберраций в костном мозге китайского хомячка и в сперматогониях мышей и микроядерный тест у хомяков) и анализ сестринских хроматидных обменов в культивируемых лимфоцитах человека.

Канцерогенность.

В ходе двух 24-месячных исследований канцерогенности при пероральном приеме на мышах УДХК в дозах до 1000 мг/кг/день не оказывала канцерогенного действия. На основании ППТ эта доза в 4 раза превышает рекомендованную максимальную клиническую дозу 20 мг/кг/день. В двух 2-летних исследованиях пероральной канцерогенности на крысах УДХК в дозах до 300 мг/кг/день (в 3 раза выше рекомендуемой максимальной дозы для человека на основе BSA) не оказывала канцерогенного действия.
В 103-недельных исследованиях оральной канцерогенности литохолевой кислоты, метаболита УДХК, дозы до 250 мг/кг/день у мышей и 500 мг/кг/день у крыс не вызывали каких-либо опухолей.

6 Фармацевтическая информация

6.1 Список вспомогательных веществ

Капсулы Урсосан содержат 250 мг УДХК, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, желатин, диоксид титана и очищенную воду.

6.

2 Несовместимости

Несовместимости либо не оценивались, либо не идентифицировались при регистрации этого лекарственного средства.

6.3 Срок годности

В Австралии информацию о сроке годности можно найти в общедоступной сводке Австралийского реестра терапевтических товаров (ARTG). Срок годности можно найти на упаковке.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре ниже 25°C.

6.5 Тип и содержимое контейнера

Урсосан поставляется в прозрачных блистерах из ПВХ/ПВДХ/алюминия в картонных коробках. Каждая коробка содержит 100 капсул.

6.6 Особые меры предосторожности при утилизации

В Австралии любое неиспользованное лекарство или отходы следует утилизировать в местной аптеке.

6.7 Физико-химические свойства

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) представляет собой белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в спирте, мало растворим в ацетоне, хлороформе и эфире. Плавится при 200-204°С. Химическое название УДХК по IUPAC — 3α,7β-дигидрокси-5-холан-24-овая кислота.

Химическая структура.

Химическая структура урсодезоксихолевой кислоты следующая:

Номер CAS.

128-13-2.

7 Список лекарств (стандарт ядов)

S4.

Сводная таблица изменений

Урсосан: применение, побочные эффекты, обзоры, состав, рекомендации экспертов и меры предосторожности

О продуктах Урсосана

Урсодезоксихолевая кислота используется при лечении первичного билиарного цирроза печени и камней в желчном пузыре.

Общие

Побочные эффекты Урсосана: Боль в животе, Диарея, Выпадение волос, Зуд, Тошнота, Сыпь, Головная боль, Боль в спине, Дискомфорт в животе, Аллергия, Боль в груди, Утомляемость, Диспепсия, Метеоризм, Рвота, Боль в суставах, Воспаление суставов , Боль в мышцах, Бессонница (нарушения сна), Бронхит (воспаление дыхательных путей), Кашель, Воспаление придаточных пазух носа, Инфекция верхних дыхательных путей, Инфекция мочевыводящих путей.

Урсодезоксихолевая кислота является гепатопротекторным препаратом. Он уменьшает количество холестерина в крови и помогает растворять камни в желчном пузыре, состоящие в основном из холестерина. Он также улучшает ферменты печени, защищает клетки печени от повреждений, вызванных токсичными желчными кислотами, и улучшает функцию печени.

Опасения пациентов по поводу продуктов Урсосан

Часто задаваемые вопросы о продуктах Урсосан

В. Когда мне следует принимать таблетки Урсосан 300 мг?

Подходящее время приема этого лекарства может различаться в зависимости от вашего состояния. Ваш врач может порекомендовать вам принимать от 2 до 3 доз в день и предложить принять последнюю дозу перед сном. Таблетку Урсосан 300 мг следует принимать с водой, молоком и можно принимать во время еды или после еды. Когда назначают для растворения камней в желчном пузыре, его обычно предлагают принимать один раз в день на ночь. В идеале его следует принимать с промежутком в 6 часов, например, в 8:00, 14:00 и 20:00.

В. Безопасна ли таблетка Урсосан 300 мг?

Таблетка Урсосан 300 мг обычно считается безопасным и эффективным лекарством. Однако это лекарство может иметь некоторые общие побочные эффекты, такие как диарея. При возникновении диареи врач может уменьшить дозу, а если она сохраняется, лечение может быть прекращено. Кроме того, использование этого лекарства в качестве долгосрочной терапии может также повлиять на уровень ферментов печени. Чтобы держать это под контролем, ваш врач будет регулярно контролировать уровень ферментов печени. Несмотря на эти незначительные побочные эффекты, это лекарство считается хорошей альтернативой хирургическому вмешательству у некоторых пациентов с камнями в желчном пузыре.

В. Как таблетки Урсосан 300 мг помогают печени?

Таблетка Урсосан 300 мг воздействует на печень и концентрируется в желчи, выделяемой печенью. Это, в результате, подавляет синтез и секрецию холестерина печенью, тем самым снижая уровень холестерина в желчи. Это лекарство также действует, останавливая кишечник от поглощения желчных солей и холестерина. Так, пониженное насыщение холестерина в желчи из печени приводит к постепенному растворению холестерина из желчных камней, что приводит к уменьшению их размеров и, в конечном счете, к их растворению. Он также снижает повышенный уровень ферментов печени, увеличивая поток желчи через печень, тем самым защищая клетки печени.

В. Приводит ли таблетка Урсосан 300 мг к увеличению веса?

Да, при приеме таблеток Урсосан 300 мг существует вероятность увеличения веса, но это не является обычным явлением. Применение таблетки Урсосан 300 мг может вызвать увеличение массы тела при назначении пациентам с заболеваниями печени, связанными с хроническим застоем желчи в мелких желчных протоках печени. В таком состоянии желчь не может поступать из печени в тонкую кишку. Опять же, вероятность увеличения веса варьируется от человека к человеку в зависимости от заболевания, поэтому проконсультируйтесь с врачом, если вы испытываете увеличение веса.

В. Чего следует избегать при приеме таблеток Урсосан 300 мг?

При приеме таблетки Урсосан 300 мг избегайте приема антацидных препаратов без консультации с врачом, так как они снижают эффективность таблетки Урсосан 300 мг. Вам также следует избегать таких лекарств, как холестирамин или колестипол, поскольку они влияют на эффективность таблетки Урсосан 300 мг. Поэтому спросите своего врача о временном промежутке, который должен соблюдаться между таблеткой Урсосан 300 мг и этими лекарствами. Кроме того, избегайте приема оральных контрацептивов, эстрогенных гормонов и средств, снижающих уровень холестерина в крови, таких как клофибрат, поскольку они могут увеличить вероятность образования камней в желчном пузыре и действовать противоположно таблетке Урсосан 300 мг.

Информация последний раз обновлялась доктором Варуном Гуптой, доктором фармакологии, 26 августа 2021 года.
Подробная информация о лекарстве предназначена только для информационных целей. Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства.

Частые поиски, ведущие к этой странице
Использование Ursosan, побочные эффекты Ursosan, Ursosan Price, Ursosan Medicine использовал

Продукты для Ursosan

Sanatra 300 мг.